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華法林
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華法林
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'''華法林'''(Warfarin)別名'''[[芐丙酮香豆素鈉]]'''、'''殺鼠靈'''、'''華法令'''、'''3-α-(丙酮基芐基)-4-羥基香豆素'''、'''滅鼠靈''' {{百科小圖片|bk1v2.jpg|}} ==藥理作用== 本藥為間接作用的[[香豆素]]類口服[[抗凝藥]],通過抑制[[維生素]] K 在[[肝臟]]細(xì)胞內(nèi)合成[[凝血因子]]Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮[[抗凝作用]]。肝臟[[微粒體]]內(nèi)的[[羧基化]]酶能將上述凝血因子的[[谷氨酸]]轉(zhuǎn)變?yōu)棣?[[羧基谷氨酸]],后者再與鈣離子結(jié)合,才能發(fā)揮其[[凝血]]活性。本藥的作用是抑制羧基化酶,對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內(nèi)相對耗竭后,才能發(fā)揮抗凝效應(yīng),所以本藥起效緩慢,僅在體內(nèi)有效,停藥后藥效持續(xù)時間較長(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后,抗凝作用才消失)。此外,本藥尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素 K 依賴性凝血因子[[前體]]物質(zhì),并使之釋放入血,該物質(zhì)[[抗原性]]與有關(guān)凝血因子相同,但并無凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低[[凝血酶]]誘導(dǎo)的[[血小板聚集]]反應(yīng)。因此,在本藥作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、[[蛋白]] S和蛋白 C 合成減少,而"假[[凝血因]]"亦即"維生素 K [[拮抗藥]]誘導(dǎo)[[蛋白質(zhì)]]"增多,達到抗凝效應(yīng)。本藥的[[藥動學(xué)參數(shù)]]較穩(wěn)定,優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和[[雙香豆素]]等)。只有當(dāng)患者對本藥不耐受時,才選用其它口服抗凝藥。在非[[風(fēng)濕]]性[[心房]]顫動患者預(yù)防[[腦卒中]]時,本藥療效明顯優(yōu)于[[阿司匹林]]。在治療或預(yù)防[[妊娠]]患者[[血栓]]或[[栓塞]]形成時,皮下或[[靜脈注射]][[肝素]]療效則優(yōu)于本藥(因肝素易通過[[胎盤]])?! ?==藥品介紹== 本品是香豆素類抗凝劑的一種,在體內(nèi)有對抗[[維生素K]]的作用??梢砸种凭S生素K參與的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝臟的合成。對[[血液]]中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并無抵抗作用。因此,不能作為體外抗凝藥使用,體內(nèi)抗凝也須有活性的凝血因子消耗后才能有效,起效后作用和維持時間亦較長。 主要用于防治[[血栓栓塞]]性[[疾病]]?! ?==藥品用法== 口服,成人:第1日~20mg,第二日起改為維持量,每日~7.5mg?! ?==注意事項== 服用過量易引起[[出血]]。[[禁忌癥]]同肝素。孕婦禁用。 [[華法林]]可以透過[[胎盤屏障]],引起[[胎兒]]的[[骨骼]][[發(fā)育遲緩]](正在實驗中...但是肯定可以穿過胎盤屏障。) <b>如有下列情形應(yīng)先停藥并立即至醫(yī)院診治</b> 1. 刷牙時或割傷后流血不止 2. 無故瘀傷且范圍擴大 3. [[咳血]],[[吐血]],[[血尿]],血便或黑便 4. 嚴(yán)重[[頭痛]],[[胃痛]] 5. 女性[[生理]]期期間,[[月經(jīng)]]量過多 6. 女性若有[[懷孕]]計劃,要先告知醫(yī)師 臨床上:[[保泰松]]、雙香豆素不同時使用,因為保泰松能使雙香豆素的游離[[藥物濃度]]增高?! ?==臨床應(yīng)用== 優(yōu)點是口服有效,作用時間長。缺點是顯效慢,作用過于持久,不易控制。對需快速抗凝者則應(yīng)先用肝素發(fā)揮治療做喲個后,再用華法林維持療效。華法林語[[抗血小板藥]]合用,可減少[[外科]]大手術(shù)。[[風(fēng)濕性心臟病]],[[人工瓣膜]]置換術(shù)的[[靜脈血]]栓放發(fā)生率。用藥期間必須測定[[凝血酶原時間]],一般控制在25~30秒較好。 [[分類:藥理學(xué)]][[分類:抗凝血藥]][[分類:影響血液及造血系統(tǒng)的藥物]] ==參看== *[[醫(yī)院藥學(xué)/華法林|《醫(yī)院藥學(xué)》- 華法林]] {{導(dǎo)航板-中國國家基本藥物目錄2012版入選藥品}} {{導(dǎo)航板-世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單入選藥品}}
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