柳氮磺吡啶

本品為磺胺類[[抗菌]]藥。屬口服不易吸收的[[磺胺藥]]，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-[[氨基水楊酸]]和[[磺胺吡啶]]。5-氨基水楊酸與腸壁[[結(jié)締組織]]絡(luò)合后較長時間停留在腸壁組織中起到[[抗菌消炎]]和[[免疫抑制]]作用，如減少[[大腸埃希菌]]和梭狀芽孢桿菌，同時抑制[[前列腺素]]的合成以及其他[[炎癥]]介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性[[腸病]]產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的[[抗菌作用]]。

==藥物名稱==
[[柳氮磺吡啶]]

英文名Sulfasalazine{{百科小圖片|bk2me.jpg|柳氮磺吡啶}}中文別名[[柳氮磺胺吡啶]]、柳酸偶氮磺胺吡啶、[[水楊酸偶氮磺胺吡啶]]、[[水楊]]酰偶氮磺胺吡啶

英文別名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine

別名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine

類別西醫(yī)藥物　　
==基本信息==
【中文名稱】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶

【英文名稱】sulfasalazine

【結(jié)構(gòu)或分子式】

【熔點（℃）】240～245

【性狀】

暗黃色至棕黃色粉末，無臭。

【溶解情況】

易溶于[[氫氧化鈉]]，微溶于[[乙醇]]，不溶于水、[[氯仿]]、[[乙醚]]、苯。

【用途】

用于[[潰瘍性結(jié)腸炎]]的治療。本品口服后很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免{{百科小圖片|bk2mf.jpg|柳氮磺吡啶}}疫[[復(fù)合物]]及[[類風(fēng)濕因子]]的合成，從而對[[類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎]]的[[免疫]]病理損傷發(fā)生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎已有40多年的歷史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照應(yīng)用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代后期的試驗證明，該藥可改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的臨床[[癥狀]]，并能使C[[反應(yīng)蛋白]]和[[血沉]]有不同程度下降。

【制備或來源】

由磺胺吡啶[[重氮化]]后與水楊酸偶合、酸化制得。

[[通用名]]稱：[[柳氮磺吡啶腸溶片]]

英文名稱：Sulfasalazine Enteric-Coated Tablets

漢語拼音：Liu Dan Huang Bi Ding Chang Rong Pian

【成份】

柳氮磺吡啶

【性狀】

本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯棕色。

【[[適應(yīng)癥]]】

主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。

【規(guī)格】

0.25g

【用法用量】

口服。成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日～6g，一日～2g。待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日～2g。

小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解后改{{百科小圖片|bk2mg.jpg|柳氮磺吡啶}}為維持量一日mg/kg，分～4次口服。

【[[不良反應(yīng)]]】

[[血清]]磺胺吡啶及其[[代謝]]產(chǎn)物的濃度(20～40mg/ml)與[[毒性]]有關(guān)。濃度超過50mg/ml時具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免[[毒性反應(yīng)]]。

1．[[過敏反應(yīng)]]較為常見，可表現(xiàn)為[[藥疹]]，嚴重者可發(fā)生[[滲出性多形紅斑]]、[[剝脫性皮炎]]和[[大皰]][[表皮松解]][[萎縮]]性[[皮炎]]等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、[[藥物熱]]、[[關(guān)節(jié)]]及[[肌肉]]疼痛、[[發(fā)熱]]等[[血清病樣反應(yīng)]]。

2．[[中性粒細胞減少]]或缺乏癥、[[血小板減少癥]]及[[再生障礙性貧血]]?；颊呖杀憩F(xiàn)為[[咽痛]]、發(fā)熱、蒼白和[[出血傾向]]。

3．[[溶血性貧血]]及[[血紅蛋白尿]]。缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脫氫酶]]患者使用后易發(fā)生，在[[新生兒]]和小兒中較成人為多見。

4．高[[膽紅素血癥]]和[[新生兒核黃疸]]。由于可與[[膽紅素]]競爭[[蛋白]]結(jié)合部位，致游離膽紅素增高。新生兒[[肝功能]]不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和[[新生兒黃疸]]。偶可發(fā)生核[[黃疸]]。

5．[[肝臟]]損害，可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性[[肝壞死]]。

6．[[腎臟損害]]，可發(fā)生[[結(jié)晶尿]]、[[血尿]]和管型尿。偶有患者發(fā)生[[間質(zhì)性腎炎]]或[[腎管]][[壞死]]的嚴重不良反應(yīng)。

7．[[惡心]]、[[嘔吐]]、胃納減退、[[腹瀉]]、[[頭痛]]、[[乏力]]等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌[[腸炎]]，此時需停藥。

8．[[甲狀腺腫大]]及功能減退偶有發(fā)生。

9．[[中樞神經(jīng)系統(tǒng)]]毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為[[精神錯亂]]、[[定向力]]障礙、[[幻覺]]、[[欣快感]]或[[抑郁]]感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。

10．罕見有[[胰腺炎]]、男性[[精子減少]]或不育癥。

【禁忌】

對[[磺胺類藥物]]過敏者、孕婦、[[哺乳期]]婦女、2歲以下小兒禁用。

【注意事項】

1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、{{百科小圖片|bk2mh.jpg|柳氮磺吡啶}}[[血卟啉]]癥、[[血小板]]、[[粒細胞減少]]、血[[紫質(zhì)癥]]、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。

2．應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時亦可服[[堿化]]尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時宜同服[[碳酸氫鈉]]并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查[[尿常規(guī)]]2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、[[休克]]和老年患者應(yīng)用本品易致[[腎損害]]，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。

3．對[[呋塞米]]、砜類、[[噻嗪類利尿藥]]、磺脲類、[[碳酸酐酶]]抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者，對本品亦會過敏。

4．治療中須注意檢查以下幾項。

(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)直腸鏡與[[乙狀結(jié)腸鏡檢查]]，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。

(3)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。

(4)肝、[[腎功能]]檢查。

(5)遇有[[胃腸道]]刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。

(6)根據(jù)患者的反應(yīng)與[[耐藥性]]，隨時調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。

(7)腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。

(8)夜間停藥間隔不得超過8小時。

(9)腎功能損害者應(yīng)減小劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．磺胺藥可穿過血[[胎盤屏障]]至[[胎兒]]體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。

2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體[[血藥濃度]]的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。

【兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在[[血漿蛋白]]上的結(jié)合部位，而新生兒的[[乙酰轉(zhuǎn)移酶]]系統(tǒng)未發(fā)育完善，[[磺胺]]游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。

【老年患者用藥】

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重[[皮疹]]、[[骨髓抑制]]和[[血小板減少]]等是老年人嚴重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

【[[藥物相互作用]]】

1．與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使[[排泄]]增多。

2．[[對氨基苯甲酸]]可代替磺胺被[[細菌]]攝取，對磺胺藥的[[抑菌]]作用發(fā)生[[拮抗]]，因而兩者不宜合用。

3．下列藥物與磺胺藥合用時，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致[[藥物作用]]時間延長或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服[[抗凝藥]]、口服降[[血糖]]藥、[[甲氨蝶呤]]、[[苯妥英鈉]]和[[硫噴妥鈉]]。

4．骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對[[造血系統(tǒng)]]的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。

5．[[避孕藥]]([[雌激素]]類)，長時間與磺胺藥合用可導(dǎo)致[[避孕]]的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會。

6．[[溶栓藥]]物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

7．肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有[[肝病]]史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。

8．光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。

9．接受磺胺藥治療者對[[維生素K]]的需要量增加。

10．[[烏洛托品]]在酸性尿中可分解產(chǎn)生[[甲醛]]，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。

11．磺胺藥可取代[[保泰松]]的[[血漿蛋白結(jié)合]]部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。

12．[[磺吡酮]](sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少后者自[[腎小管]]的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。

13．與[[洋地黃類]]或[[葉酸]]合用時，后者吸收減少，[[血藥濃度降低]]，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。

14．與[[丙磺舒]]合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易[[中毒]]。15．與[[新霉素]]合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。

【[[藥物過量]]】

當每天用量達到或超過4g或血清[[藥物濃度]]超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。

【藥理毒理】

本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成份是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。

【藥代動力學(xué)】

口服后少部分在[[胃腸道吸收]]，通過[[膽汁]]可重新進入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被[[回腸]]末段和[[結(jié)腸]]的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰[[衍生物]]可見于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y知其[[乙酰]]化代謝產(chǎn)物?；前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。

【貯藏】

遮光，密封保存?！　?==藥理作用==
在腸道內(nèi)被該處細菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。磺胺吡啶對腸道菌群的影響小,作用主要在活性的5-氨基水楊酸,后者能抑制前列腺素的合成,從而起[[消炎]]作用?！　?==動力學(xué)==
口月后部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸－肝循環(huán))。未被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺[[吡啶]],殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y知其乙?；x產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其[[代謝物]]的濃度(20～40μg/ml)與治療效果有關(guān)。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。　　
==適應(yīng)癥==
主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎?；前奉愃?。用干潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性[[慢性結(jié)腸炎]]等?！　?==用法用量==
1．成人常用量口服，初量為一次—1.5g，每6一8小時1次。維持量為一次g，每6小時1次。2．小兒常用量口服，2歲以上，初量一次按體重5-10mg/kg，每4小時1次，或按體重10-15mg／kg，每6小時1次，維持量為按體重7.5—10mg/kg，每6小時1次。①遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至可每小時一次，使癥狀減輕；②腹瀉不改善，劑量可加大；③夜間停藥間隔不得超過8小時；④本品容易導(dǎo)致核黃疸，2歲以下小兒禁用；⑤根據(jù)病人的反應(yīng)與耐藥性，隨時調(diào)整劑量，部分病人可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)；⑥[[腎功能不全]]患者劑量要減少；⑦本品可[[灌腸]]給藥，1g溶于240ml水中，一日2次；⑧當每天用量達到或超過4g，或血清藥濃度超過50μg／ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。治療過程中應(yīng)注意檢查：①治療前作全血檢查，以后每月復(fù)查一次；②直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量；③尿液檢查，觀察有無磺胺結(jié)晶，長期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。重癥患者每日早、中、晚[[排便]]后各用肛栓一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒，癥狀明顯改善后，改用維持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚間給藥時間最好在睡前?！　?==不良反應(yīng)==
(1)最需注意的是對造血系統(tǒng)的抑制作用，可發(fā)生血小板減少癥(嚴重者引起出血傾向)和[[白細胞減少癥]](嚴重者可發(fā)生[[感染]])。(2)[[藥物過敏]]，可引起發(fā)熱和皮疹，嚴重者引起[[皮膚壞死]](Lyell[[綜合征]])。(3)咽痛、[[吞咽困難]](Steven—Johnson綜合征)。(4)磺胺吡啶吸收后可引起[[排尿困難]]、結(jié)晶尿和血尿。(5)罕見的有胰腺炎、男性精子減少或不育癥、[[中毒性肝炎]]和甲狀腺腫大。長期用可引起胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、[[食欲不振]]、[[腹脹]]、腹瀉?？捎兴師帷⑵ふ?、[[白細胞減少]]、[[巨細胞性貧血]]、[[轉(zhuǎn)氨酶升高]]、肺纖維變。個別病例可引起[[肝損害]],周身性[[紅斑狼瘡]]樣反應(yīng)、[[幻視]]和[[呼吸困難]]?？捎绊慬[精子]]活動能力而至[[男性不育]]。對中等敏感的病人，可能出現(xiàn)藥疹和[[肉芽腫]]樣肝病、[[補體]]缺乏和發(fā)熱、[[胸膜]]有液體[[滲出]]、[[心包]]內(nèi)液滲出、[[漿膜]]炎等為特征的系統(tǒng)[[狼瘡]]。造血系統(tǒng)：本品可使葉酸吸收減少。也有出現(xiàn)[[粒細胞]]缺乏和[[巨紅細胞]]貧血癥。約4.4％的[[風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎]]的病人出現(xiàn)粒細胞缺乏，發(fā)生率高于服用本品的潰瘍性結(jié)腸炎的病人。也有由于造血系統(tǒng)的損傷致死的報告。[[消化系統(tǒng)]]：經(jīng)常見為惡心、嘔吐、[[腹部不適]]。特別對于慢乙酰化代謝者更為普遍。如減少用量，發(fā)生率明顯下降，胰腺炎及[[結(jié)腸炎]]加重也與本品有關(guān)。[[皮膚]]：單純性皮膚藥疹并不多見。但較常出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象、兩頰持續(xù)性[[壞疽]]和中毒壞死性溶解，并伴有[[紅細胞]]發(fā)育不良及粒細胞缺乏。尚不能確定本品是否可引起[[脫發(fā)]]。藥疹雖不多見，但可能發(fā)展成為嚴重的皮膚反應(yīng)，[[表皮壞死]]。[[生殖系統(tǒng)]]：本品可能引起精子數(shù)減少、活動能力下降、[[畸形]]比例增高，致使生育力下降?！　?==禁忌==
(1)交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。(2)對呋塞米、[[磺酰]]基類、[[噻嗪類]]利尿劑、[[碳酸酐酶抑制劑]]或[[水楊酸]]類過敏者，對本品也會過敏。(3)通過[[胎盤]]，替代胎兒[[血漿]]中與蛋白結(jié)合部位的膽紅素，但臨床上明顯的[[新生兒高膽紅素血癥]]與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結(jié)合膽紅素的能力。(4)可分泌入乳汁，但其量僅1％左右。對6-[[磷酸葡萄糖脫氫酶]]缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。(5)下列情況應(yīng)慎用或禁用：①血小板、粒細胞減少；②腸道或尿路阻塞；③6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；④血紫質(zhì)病；⑤肝功能損害；⑥腎功能不全等。(6)本品容易導(dǎo)致核黃疸，2歲以下小兒禁用。肝、[[腎病]]患者慎用。本品可以通過胎盤。在乳汁中也可以測出本品。一般情況下對后代無明顯不良影響，但也有較嚴重的畸形兒的報告。對于慢乙?；x的病人，消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。可改服低劑量，予以防止。對于缺乏葡萄糖-6-[[磷酸]][[氫酶]]的患者，[[血細胞]]溶解的傾向比較嚴重?！　?==相互作用==
(1)與尿堿化藥伍用時，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。(2)與抗凝藥、苯妥英鈉、口服[[降糖藥]]、硫噴妥類、甲氨蝶呤等伍用時，作用延長，毒性增加，要注意調(diào)整用量。(3)與[[洋地黃]]昔類或葉酸伍用時，后者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃苷類的作用與療效。(4)與保泰松伍用時，作用可能加強。(5)與丙磺舒伍用，會降低腎小管磺胺排泌量，致血中磺胺濃度上升，作用延長，容易中毒。(6)與新霉素伍用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸內(nèi)分解，作用降低。抑制腸道菌群的藥物可抑制本品在腸道中分解，因而影響5-氨基水楊酸的游離，有使本品降效的可能，尤以[[廣譜]]抗菌藥物為甚。由于絡(luò)合作用，[[硫酸亞鐵]]可能干擾本品在體內(nèi)的吸收。本品的作用強弱取決于在[[大腸]]里水解后5-氨基水楊酸的釋放。因此，不需要本品在體內(nèi)被大量吸收。但口服[[抗生素]]能抑制這種水解。本品能減少[[地高辛]]的血藥濃度，影響其療效。

制劑[[柳氮磺吡啶片]]0.25g；0.5g；[[柳氮磺吡啶栓]]：每個g。口服，2-3g/日，分-4次服。逐漸增量至4-6g/日，病情好轉(zhuǎn)后減為一日g，至癥狀消失.0.5g。6粒／盒

儲藏遮光、密閉在30℃以下保存。暫定二年。　　
==其他==

===基本信息===
<b>柳氮磺吡啶片</b>

英文名SulfasalazineTablets

類別西醫(yī)藥物　　
===藥理作用===
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸{{百科小圖片|bk2mi.jpg|柳氮磺吡啶片}}微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯棕色?！　?===動力學(xué)===
口服后少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環(huán)）。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判?，尿中可測知其乙?；x產(chǎn)物。磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。{{百科小圖片|bk2mj.jpg|柳氮磺吡啶}}　　
===適應(yīng)癥===
主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎?！　?===用法用量===
口服成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日～6g，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日～2g。小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解后改為維持量一日mg/kg，分～4次口服?！　?===不良反應(yīng)===
血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關(guān)。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害，可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害，可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應(yīng)。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞[[神經(jīng)系統(tǒng)]]毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。10.罕見有胰腺炎、男性精子減少或不育癥?！　?===禁忌===
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用?！　?===注意事項===
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者，對本品亦會過敏。4.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。(3)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。6.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。7.腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。8.夜間停藥間隔不得超過8小時。9.腎功能損害者應(yīng)減小劑量。由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重<b>不良反應(yīng)</b>中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定?！　?===過量處理===
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多?！　?===相互作用===
1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。3.下列藥物與磺胺藥合用時，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5.避孕藥(雌激素類)，長時間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會。6.溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。12.磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。13.與洋地黃類或葉酸合用時，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。14.與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。15.與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。

制劑0.25g

儲藏遮光，密封保存。

[[分類:化學(xué)]]
{{導(dǎo)航板-中國國家基本藥物目錄2012版入選藥品}}
==參看==
*[[柳氮磺吡啶栓]]
*[[柳氮磺吡啶腸溶片]]
*[[柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊]]
*[[柳氮磺吡啶片]]
{{導(dǎo)航板-世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單入選藥品}}
{{導(dǎo)航板-抗菌藥物}}