氟西汀

<b>[[氟西汀]]</b>（<b>Fluoxetine</b>）是一種選擇性[[血清]]再吸收[[抑制劑]]（SSRI）型的[[抗抑郁藥]]，其藥物形態(tài)為<b>[[鹽酸氟西汀]]</b>（<b>Fluoxetine hydrochloride</b>），商品名為“<b>[[百優(yōu)解]]</b>”或“<b>[[百憂解]]</b>”（<b>Prozac</b>）。在臨床上用于成人[[抑郁癥]]、[[強(qiáng)迫癥]]和[[神經(jīng)性貪食癥]]的治療，還用于治療具有或不具有廣場(chǎng)恐懼癥的驚恐癥。

盡管現(xiàn)在已有不少較新的藥物，氟西汀在臨床應(yīng)用中依然十分常用。在2007年，美國(guó)[[醫(yī)療機(jī)構(gòu)]]總共開出超過(guò)2.22億次氟西汀的處方，這使氟西汀是美國(guó)市場(chǎng)上第三常用[[抗抑郁藥物]]（位于[[舍曲林]]和依地普侖之后）。而在中國(guó)，百優(yōu)解也曾經(jīng)是處方量最大的抗抑郁藥物?！　?==歷史==
根據(jù)百優(yōu)解的主要發(fā)明者 David Wong 所述，和發(fā)現(xiàn)氟西汀有關(guān)的工作最早開始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在[[禮來(lái)公司]]的合作研究。當(dāng)時(shí)醫(yī)學(xué)界已知[[抗組胺劑]][[苯海拉明]]有一定的抗抑郁效果，因此他們從與其分子結(jié)構(gòu)類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始，合成了其數(shù)十種衍生變體并在小鼠上測(cè)試其生理作用，最后得到一種后來(lái)被廣泛使用在[[生化]]實(shí)驗(yàn)中的選擇性[[去甲腎上腺素]]再吸收抑制劑——尼索西?。∟isoxetine）。

后來(lái) Wong 提議對(duì)血清素、去甲腎上腺素和[[多巴胺]]的體外再吸收做重新測(cè)試，以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月，Jong-Sir Horng 根據(jù)這一提議得到了氟西汀。禮來(lái)公司據(jù)此生產(chǎn)的抗抑郁藥百優(yōu)解1986年在比利時(shí)首先獲準(zhǔn)上市用于抑郁癥的治療，1987年底獲得美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)進(jìn)入美國(guó)市場(chǎng)，1995年4月進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)。

禮來(lái)公司對(duì)百優(yōu)解的專利于2001年8月過(guò)期，此后市場(chǎng)上出現(xiàn)了一大批氟西汀藥物?！　?==藥理及藥代==
氟西汀是一種選擇性血清再吸收抑制劑，通過(guò)抑制[[神經(jīng)突]]觸[[細(xì)胞]]對(duì)[[神經(jīng)遞質(zhì)]]血清素的再吸收以增加細(xì)胞外可以和[[突觸]]后[[受體]]結(jié)合的血清素水平。而對(duì)其它受體，如α-[[腎上腺素]]能、β-腎上腺素能、5-[[羥色胺]]能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒(méi)有結(jié)合力。

氟西汀口服后從[[胃腸道吸收]]良好，進(jìn)食不影響其生物利用度。吸收后與[[血漿蛋白]]大量結(jié)合，分布廣泛。服藥數(shù)周后達(dá)到[[穩(wěn)態(tài)]][[血漿]]濃度。

氟西汀基本由[[肝臟]][[代謝]]，通過(guò)去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。氟西汀的[[消除半衰期]]為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經(jīng)[[腎臟]][[排泄]]。由于可分泌至母乳，所以建議向孕婦及[[哺乳期]]婦女處方要謹(jǐn)慎。

在多項(xiàng)針對(duì)抑郁癥患者進(jìn)行的[[安慰劑]]和活性藥物對(duì)照[[臨床試驗(yàn)]]中，以漢密頓[[抑郁]]量表（HAM-D）作為評(píng)估工具，已經(jīng)證實(shí)氟西汀對(duì)抑郁癥的療效明顯優(yōu)于安慰劑。針對(duì)強(qiáng)迫癥和[[神經(jīng)性厭食癥]]患者的試驗(yàn)也有類似的結(jié)論。　　
==[[不良反應(yīng)]]及[[副作用]]==
{{百科小圖片|bk0ua.jpg|西方的20毫克裝，但亞洲區(qū)一般以10毫克包裝}}根據(jù)禮來(lái)公司百優(yōu)解的使用說(shuō)明書，服用氟西汀的常見不良反應(yīng)有：全身或[[局部過(guò)敏]]，[[胃腸道功能紊亂]]（如[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[消化不良]]、[[腹瀉]]、[[吞咽困難]]等），[[厭食]]，[[頭暈]]、[[頭痛]]，睡眠異常，疲乏，精神狀態(tài)異常，[[性功能]]障礙，[[視覺(jué)異常]]，[[呼吸困難]]等等。 對(duì)于正在使用[[單胺氧化酶抑制劑]]（MAOI）等藥物者，應(yīng)禁用氟西汀。對(duì)于[[肝功能不全]]者，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增至7天和14天，因此應(yīng)考慮減少用藥劑量或降低用藥頻率。

美國(guó)食品藥物管理局公布指出所有抗抑郁藥都有增加年輕人[[自殺]]可能性的風(fēng)險(xiǎn)。也有實(shí)驗(yàn)指出服用氟西汀后，對(duì)于小孩可能增加了自殺可能性，而對(duì)于成人則可能減小了自殺可能性。

此外，亦有報(bào)道稱服用氟西汀可能引起暴力傾向增強(qiáng)。

臨床發(fā)現(xiàn)大劑量的服用氟西汀可能導(dǎo)致一些患者出現(xiàn)藥物性孤獨(dú)癥。但是停用后[[癥狀]]會(huì)消失。

[[分類:藥理學(xué)]][[分類:中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥]][[分類:抗精神病藥]][[分類:抗抑郁癥藥]]
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