氨曲南

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[[氨曲南]](氨噻酸[[單胺]]菌素，[[噻肟單酰胺菌素]]，菌克單) 

Aztreonam (Azactam) 

[[化學(xué)]]名稱：[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-[[噻唑]]基）-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基］-2-氧代[[亞乙基]]氨基氧代｝-2-甲基[[丙酸]]

分子式：C13H17N5O8S2 

分子量 435.43　　
==作用與用途==
本品為全合成的單環(huán)β內(nèi)酰胺[[抗生素]]。[[抗菌]]譜主要包括[[革蘭氏陰性]]菌，如[[大腸桿菌]]、克雷白[[桿菌]]、沙雷桿菌、奇異[[變形桿菌]]、[[流感嗜血桿菌]]、[[枸櫞酸]]桿菌、[[綠膿桿菌]]、[[淋球菌]]等。臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致[[呼吸道]]、[[肺部感染]]、[[尿路感染]]、[[腹腔感染]]、骨和[[關(guān)節(jié)]][[感染]]、[[皮膚]]和軟組織[[炎癥]]及[[婦科]]感染、及[[淋病]]等。因本品可進(jìn)入[[腦脊液]]，可用于[[腦膜炎]]。由于本品耐酶性強(qiáng)，對其它藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常有效?！　?==劑量與用法==
一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。嚴(yán)重感染，2g/次，3～4次/日。兒童劑量為每日mg/kg，分～4次。可用[[注射用水]]、[[生理鹽水]]、[[林格液]]、[[乳酸鈉林格]]液及10%[[葡萄糖]]液溶解稀釋。靜滴以100ml[[稀釋液]]中不超過2g,滴注至少30分鐘。靜注1g溶于20ml～40ml稀釋液中，推注3～5分鐘。肌注1g至少以3ml注射用水或生理鹽水溶解，深部肌注?！　?==[[副作用]]==
1 常見的[[胃腸道]]反應(yīng)有[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[腹瀉]]。 

2 [[過敏反應(yīng)]]如[[皮疹]]、[[紫癜]]、[[瘙癢]]等。 

3 有時(shí)可有肌注疼痛；[[靜脈]]使用偶見[[靜脈炎]]及[[血栓性靜脈炎]]等。 

注意事項(xiàng)： 

1 對[[青霉素]]過敏者或[[過敏體質(zhì)]]者慎用。 

2 與氨基甙類藥物([[慶大霉素]]、[[妥布霉素]]及[[阿米卡星]])[[聯(lián)合用藥]]具有協(xié)同[[抗菌作用]]； 

3 本品不可與[[頭孢西丁]][[配伍]]合用，因可引起[[拮抗作用]]。 

4 對腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。

[[通用名]]稱：氨曲南

英文名稱：Aztreonam

中文別名：氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單氨菌素、氨噻羧單胺菌素、氯[[氨芐]][[頭孢菌素]]、噻肟單酰胺菌素

英文別名：Primbactam　　
==藥理==
本品為一種單[[酰胺環(huán)]]類的新型β-內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭[[陰性菌]]，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、[[吲哚]]陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他[[假單胞菌]]、某些[[腸桿菌]]屬、淋球菌等。與[[頭孢他定]]、慶大霉素相比、對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高(對某些菌則與頭孢他定接近)。對于[[質(zhì)粒]][[傳導(dǎo)]]的β-內(nèi)酰胺酶，本品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃?，肌注1g,1小時(shí)血濃度達(dá)峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時(shí)；靜注1g，5分鐘[[血藥濃度]]約為125μ/ml，1小時(shí)約為49μg/ml，半衰期約1.6小時(shí)。體內(nèi)分布較廣,在[[膿皰]]液、[[心包]]液、[[胸水]]、[[滑膜]]液、[[膽汁]]、 [[骨組織]]、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、[[子宮]][[肌肉]]、[[支氣管]]分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿[[排泄]]，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%, 平均0.3μg/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。

[藥理作用]本品為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性[[細(xì)菌]]和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和[[流感]]桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶[[菌株]]均對本品敏感。90％以上的大腸桿菌、[[肺炎]]桿菌、[[變形桿菌屬]]、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、[[志賀菌屬]]、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的本品所抑制，其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動[[桿菌屬]]、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽性菌或[[厭氧菌]]均[[耐藥]]。氨曲南主要與細(xì)菌的[[青霉素結(jié)合蛋白]] 3(PBP3)結(jié)合而[[抑制細(xì)胞]]壁的合成，使[[細(xì)胞]]迅速溶解死亡。本品對細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分[[染色體]]介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對本品仍呈敏感。

[[藥動學(xué)]]

本品口服不吸收。肌注1g后，血[[藥峰濃度]]于 0.8h后到達(dá)，為 44.6mg/L，[[生物利用度]] 89.5％。分布容積廣，為 20.6L。消除半減期 1.9h。[[靜脈推注]]1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L：24h內(nèi)約 70％以原形由尿液排出，約 1％～2％由糞排出。4h血透可清除本品，25％～50％，6h[[腹膜透析]]僅清除 10％。本品[[蛋白]]結(jié)合率 45％～60％。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度?！　?==[[適應(yīng)癥]]==
主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染，包括肺炎、[[胸膜炎]]、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于[[敗血癥]]。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對青霉素類、[[頭孢菌素類]]、氨基糖甙類等藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常可有效。

本品主要用于腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌所致的敗血癥、下呼吸道、尿路、皮膚軟組織等感染。用于腹腔感染或[[盆腔]]感染時(shí)宜與[[甲硝唑]]或[[克林霉素]]等抗厭氧菌藥合用；用于病原末查明的嚴(yán)重感染或[[粒細(xì)胞減少]]伴[[發(fā)熱]]或膿毒癥的患者宜與抗革蘭陽性菌藥([[苯唑西林]]或[[萬古霉素]]等)合用。　　
==其他==
【用法用量】

肌注,靜注或靜滴,一日-4g,分-3次給藥.重癥一日可用6-8g,分-4次給藥.

[用法及用量]成人常用劑量為每 8～12h 1g，治療尿路感染(單純性)每 12h 0.5g。用于嚴(yán)重綠膿桿菌感染時(shí)需每 8h 2g，[[靜脈注射]]或滴注。[[腎功能]]顯著減退者應(yīng)適當(dāng)減量：[[肌酐清除率]]0.167～0.501ml/1.73平方米.秒時(shí)首劑 1～2g，繼以每 8h 0.5～1g；肌酐清除率＜ 0167ml/1.73平方米.秒時(shí)首劑 1～2g，繼以每 8～12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g；腹膜透析患者首劑 0.5～1g，繼以每 8～12h 0.25～0.5g，靜滴。

[劑型與規(guī)格]注射劑：0.5g/瓶。

【禁用慎用】

本品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.

【孕婦及[[哺乳期]]婦女用藥】

1.本品能通過[[胎盤]]進(jìn)入[[胎兒]]循環(huán)，雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但缺乏在[[妊娠]]婦女中進(jìn)行的充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可使用。

2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

3.其他[[藥物相互作用]]尚不明確。

【兒童用藥】

嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。

【老人用藥】

老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。

【給藥說明】

(1)本品與青霉素類之間不存在交叉過敏反應(yīng)，但對于青霉素過敏者及過敏體質(zhì)者仍須慎用。

(2)本品對[[肝臟]][[毒性]]不大，但對[[肝功能]]已受損的病人應(yīng)觀察其動態(tài)變化。

【[[不良反應(yīng)]]】

個(gè)別病例有皮疹,紫癲,瘙癢,[[出血]].也可有腹瀉,惡心.嘔吐,[[味覺]]改變,黃膽及[[藥物性肝炎]].其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)[[癥狀]],[[乏力]],[[眩暈]]等.本品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.

不良反應(yīng)發(fā)生率約 7％，因嚴(yán)重反應(yīng)需中止治療者低于 2％。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、[[血清]][[轉(zhuǎn)氨酶升高]]等，大多輕微。本品無肝、腎毒性。

罕見[[血小板]]和[[白細(xì)胞計(jì)數(shù)]]下降，[[凝血時(shí)間延長]]。偶見[[氨基轉(zhuǎn)移酶]](ALT，AST)升高，個(gè)別病人有[[陰道炎]]、[[口腔粘膜]]害。

【相互作用】

本品與[[頭孢拉定]]、甲硝唑等有[[配伍禁忌]]，故通常本品不宜與其他藥物同瓶靜滴。

1.本品與[[氨基糖苷類]](慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)用，對綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌、可雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。

2.本品與頭孢西丁，在體內(nèi)外起拮抗作用。與[[萘夫西林]]、[[氯唑西林]]、[[紅霉素]]、萬古霉素等，在藥效方面互不干擾。

[[分類:藥理學(xué)]][[分類:抗微生物藥]][[分類:β內(nèi)酰胺類]]
==參看==
*[[注射用氨曲南]]
{{導(dǎo)航板-細(xì)胞壁破壞性抗生素}}