醋炔諾酮

[[醋炔諾酮]]的作用同[[炔諾酮]]。具有[[排卵]]抑制作用，可作為短效口服避孕藥。有[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[頭暈]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等類早孕反應(yīng)及不規(guī)則[[出血]]、[[閉經(jīng)]]、[[乳房]]脹、[[皮疹]]等[[不良反應(yīng)]]。服[[避孕藥]]的婦女應(yīng)停止吸煙?！　?==醋炔諾酮-基本資料==
藥物名稱：醋炔諾酮

英文名稱：NorethistereneAcetate

類別：避孕藥

規(guī)格：片劑，每片含醋炔諾酮1.5mg和[[炔雌醇]]0.035mg　　
==醋炔諾酮-藥理作用==
<b>[[睪酮]]</b>醋炔諾酮為19-去甲基睪酮[[衍生物]]，是一種口服有效的[[孕激素]]。其孕激素作用為[[炔孕酮]]的5倍，并有輕度[[雄激素]]和[[雌激素]]活性。能抑制[[下丘腦]]促黃體釋放激素(LHRH)的分泌，并作用于[[垂體前葉]]，降低其對LHRH的敏感性，從而阻斷[[促性腺激素]]的釋放，產(chǎn)生排卵抑制作用，因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。

單獨應(yīng)用較大劑量時，能使宮頸粘液稠度增加，以防止[[精子]]穿透[[受精]]，同時抑制[[子宮內(nèi)膜]]腺體發(fā)育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。本品具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用較[[黃體酮]]強，并有弱的雄激素和雌激素活性。　　
==醋炔諾酮-動力學(xué)==
<b>[[血漿蛋白]]</b>口服容易吸收，經(jīng)0.5～4小時血濃度達峰值，t1/2為5～14小時，[[血漿蛋白結(jié)合率]]約80%，作用時間在24小時以上。[[生物利用度]]平均為64%。大部份從尿中[[排泄]]。它在最初的分布相后有一個較長的消除相。主要在肝內(nèi)[[代謝]]，80%從尿中排出。[[醋酸]]炔譜酮口服后的消除更慢，[[庚酸炔諾酮]]肌注后的[[血漿]]濃度峰值可持續(xù)數(shù)日?！　?==醋炔諾酮-[[適應(yīng)癥]]==
除作為口服避孕藥外，尚可用于治療[[功能性子宮出血]]、婦女[[不育癥]]、[[痛經(jīng)]]、閉經(jīng)、[[子宮內(nèi)膜異位癥]]、[[子宮內(nèi)膜增生過長]]等。主要用于[[避孕]]，為口服避孕藥中常用的孕激素組份。亦用于功能性子宮出加、[[月經(jīng)失調(diào)]]和于宮內(nèi)膜異位。　　
==醋炔諾酮-用法用量==
<b>[[干細(xì)胞]]</b>口服，1次～5mg，1日～2次。(1)用作短效口服避孕藥：包括[[復(fù)方炔諾酮片]]、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號，從[[月經(jīng)周期]]第5天開始服藥，每天1片，晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服)，連服22天，不能間斷，服完等[[月經(jīng)]]來后的第5天繼續(xù)服藥。

(2)用作探親避孕藥：[[探親避孕丸]]，于同居當(dāng)晚開始服用，每晚1丸(5mg)同居10天之內(nèi)，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結(jié)束。

(3)治療功能性子宮出血：每8小時服1片[[炔諾酮片]]、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥一次，待流血明顯減少后改為8小時1次)，然后逐漸減量，直至維持量每天1次片，再連服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或[[已烯雌酚]]1mg，共20天。

(4)不育癥：口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，連服20天，共3個周期。(5)痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥：于月經(jīng)第5～7天開始，每天口服1次mg，連服20天?！　?==醋炔諾酮-藥物避孕==
<b>睪酮</b>甾體避孕是目前使用最廣的女用避孕藥，適用于生育年齡之健康婦女，我國自1963年開始應(yīng)用人工合成的雌、孕激素之[[復(fù)方制劑]]，大致可分三類：（a）[[睪丸酮]]類衍生物，如炔諾酮、18[[甲基炔諾酮]]、[[雙醋炔諾醇]]等。（b）黃體酮衍生物，如[[甲孕酮]]、[[甲地孕酮]]、[[氯地孕酮]]等。（c）雌激素衍生物，如炔雌醇、炔雌醇環(huán)戊醚、酸炔雌醇等。

作用機理：國內(nèi)外大量研究工作證明，避孕藥的作用是多環(huán)節(jié)的，主要有以下幾個方面：（1）干擾下丘腦——[[垂體]]——[[卵巢]]軸的功能，抑制卵巢排卵。（2）改變宮頸粘液粘稠度。（3）改變子宮內(nèi)膜組織形態(tài)，不利于[[受精卵]]著床。（4）影響[[輸卵管]]的[[蠕動]]，使受精卵的發(fā)育與子宮內(nèi)膜變化不同步。

種類及其用法：（1）短效口服避孕藥：目前有復(fù)方[[炔雌醚]]、復(fù)方18甲基炔諾酮、復(fù)方16次甲基氯地孕酮等。常用劑型有糖衣片、紙型片和[[滴丸]]。其服法為每月從月經(jīng)第5天開始，每晚服1片，連服22天，不能間斷，如果漏服，應(yīng)在次晨補服1片?！　?==醋炔諾酮-不良反應(yīng)==
<b>[[骨細(xì)胞]]</b>長期大劑量服用（如治療[[乳腺癌]]）可出現(xiàn)阻塞型黃疽，停藥后恢復(fù)。此外，服用炔諾酮的婦女有可能出現(xiàn)[[宮外孕]]、[[高血糖]]；[[妊娠期]]服用可能引起[[胎兒]][[尿道下裂]]、[[脊髓]]突出、積水和引起女性胎兒男性化?！　?==醋炔諾酮-注意事項==
<b>[[腎上腺]]</b>少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹等，一般可自行消失。作為避孕藥使用時應(yīng)注意：①哺乳婦女服藥后可能乳汁減少，故應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服用；[[人工流產(chǎn)]]者應(yīng)來1次月經(jīng)第5天開始用藥。

②漏服或遲服時避孕會失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應(yīng)在24小時內(nèi)補服1次。③服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般會有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象，不必處理。

④服藥22天后，一般過3～4天即來月經(jīng)；如第7天仍未見月經(jīng)，應(yīng)開始服用下一月的藥。若連續(xù)發(fā)生2～3個月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥；也可考慮加服炔雌醇第天0.005～0.01mg。⑤[[肝病]]、[[腎炎]]、[[乳房腫塊]]患者忌用。

有[[子宮肌瘤]]、[[高血壓]]及肝、[[腎病]]史者慎用。⑥服避孕藥的吸煙婦女并發(fā)[[心血管疾病]]([[中風(fēng)]]、[[心肌梗塞]]等)較不吸煙者多，因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女(特別是年齡超過35～40歲者)不宜服避孕藥。　　
==醋炔諾酮-制劑==
<b>[[性激素]]的[[生物合成]]</b>復(fù)方炔諾酮片([[避孕片一號]])：每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。[[復(fù)方炔諾酮膜]](口服避孕膜一號)：每一小格含藥同上。[[復(fù)方炔諾酮]]紙片(薄型口服避孕片一號)：每一小格含藥同上。 

[[復(fù)方炔諾孕酮片]]-330：每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg?？诜茉衅?號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0號：每一小格含藥同上。　　
==醋炔諾酮-種類及影響==
探親避孕藥：適用于夫婦分居兩地，臨時探親者。多為孕激素制劑、服用時間不受月經(jīng)期限制。國內(nèi)常用的有：① 

<b>炔雌醇</b>，探親在14天以內(nèi)，于[[性交]]當(dāng)晚及以后每晚1片。14天后改用短效藥至探親結(jié)束。停藥后月經(jīng)一般7天內(nèi)來潮，經(jīng)量基本不變。②18甲基炔諾酮，于房事前1～2天開始服用，服法同炔諾酮。③甲地孕酮，性交前8小時服1片，當(dāng)天晚上再服1片，以后每晚服1片，直到探親結(jié)束，末次性交后次晨再服1片。④事后探親片，53號避孕藥，是一種帶弱雌激素活性的失碳化合物。 

性交后立即服1片，第一次需于次日加服1片，服藥的時間不受月經(jīng)周期的限制，也不需連續(xù)服藥。⑤植物避孕藥，10余年前發(fā)現(xiàn)了男用抑育物質(zhì)[[棉酚]]，其效率甚高，但可能起較嚴(yán)重的[[并發(fā)癥]]，如低鉀，持久不可逆的抑精作用，目前正在研究中，以提高其使用的安全性。

<b>[[雌二醇]]</b>長效避孕藥：一般用藥一次，可避孕1個月，目前使用有：①復(fù)方18甲基炔諾酮，于月經(jīng)第5天服1片，以后間隔28天服1片，頭3個月每次需加服炔雌醚0.3mg。②復(fù)方16次甲基氯地孕酮，于月經(jīng)第5天服1片，20天服第2片，再隔20天服第3片，以后每月服1片。③避孕針1號（含[[己酸孕酮]]250mg及酸雌二醇5mg）和[[復(fù)方甲地孕酮]]（含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg）。[[肌肉注射]]1次，可以避孕1個月，有效率達98%.第1個月于月經(jīng)的第5天和第12天各肌注1支，以后每個月經(jīng)周期的第10～12天注射1支。一般于注射后12～16天月經(jīng)來潮。

緩釋藥物避孕：利用孕激素[[高分子化合物]]，制成各種避孕藥，可以緩慢釋放，使用一次，可避孕較長時間。目前正在研究使用的：①皮下埋植避孕，美國人口理事會創(chuàng)用18甲基炔諾酮置薄軟[[硅膠]]管內(nèi)，藥物經(jīng)硅膠的膜孔，緩慢而恒定地釋放出孕激素，進入體內(nèi)而產(chǎn)生避孕作用。應(yīng)用時，在上臂前內(nèi)側(cè)扇形插入藥管于皮下，可以避孕5年以上，有效率可達99%以上。②緩釋藥物[[陰道]]避孕環(huán)，[[世界衛(wèi)生組織]]制成含有18-甲基炔諾酮的緩釋硅膠環(huán)，每日釋放孕激素20μg.避孕有效期3個月，環(huán)由避孕者自行放于陰道頂端，對性交無影響，避孕效果可達90%以上，上海研制成同類避孕陰道環(huán)，有相似作用。

<b>[[胰島素]]</b>局部殺精避孕藥：國產(chǎn)藥以烷苯聚氧醇（代號“741”）和[[壬苯醇醚]]為主，制成水溶性藥膜。性交前5分鐘將膜揉成團置陰道深處待其溶解，正確使用其避孕效果可達95%以上。

應(yīng)用避孕藥的注意事項：凡患急、[[慢性肝炎]]、腎炎、[[惡性腫瘤]]以及[[糖尿病]]需用胰島素治療者禁用，對[[血栓]]性[[疾病]]患者，[[充血性心力衰竭]]、[[血液]]病、[[惡性高血壓]]等，用藥后均使病情加重，最好不用。藥物能經(jīng)乳汁分泌而影響[[嬰兒]]，藥物本身又可致乳量減少及乳汁中[[蛋白]]脂肪含量下降，故[[哺乳期]]不宜使用。

目前多數(shù)避孕藥的主要藥物成分在藥片外面的糖衣上，必須注意防潮和糖衣剝落，如果保管不當(dāng)，將影響避孕效果。[[針劑]]必需將[[安瓿]][[中藥]]物全部吸盡，以免藥量不足。根據(jù)當(dāng)前情況，長效避孕藥可連續(xù)使用2～3年，短效藥可連續(xù)用4年。對逾期者，建議更換其他方法避孕。

<b>[[維生素B6]]</b>常見[[副反應(yīng)]]及處理：少數(shù)服藥者可出現(xiàn)下列反應(yīng)：類早孕反應(yīng)：由于雌激素刺激所致，輕者無需處理，堅持1～3個月后自然消失，[[癥狀]]明顯者，可同時服用維生素B6，[[山莨菪堿]]各10mg，每日3次，以減輕癥狀。

突破性出血：系雌激素不足以維持子宮內(nèi)膜的完整性，致使局部有少許組織[[壞死]]脫落（漏服，也會出現(xiàn)同樣現(xiàn)象），此時可增服炔雌醇0.005～0.015mg連續(xù)22天止。如果流血量如月經(jīng)，則停藥，待出血第5天再開始下周期服藥。

對月經(jīng)的影響：一般服藥后使月經(jīng)周期規(guī)律，經(jīng)量不多。如果出現(xiàn)[[停經(jīng)]]，則反映藥物對下[[丘腦]]——[[垂體軸]]抑制過度，應(yīng)該停藥改用其他方法避孕；必要時，用雌激素替代周期。

其他：服藥期間顏面部[[皮膚]]出現(xiàn)[[色素沉著]]，停藥后多自然恢復(fù)，部分婦女服藥后胃納增進致[[體重增加]]?！　?==醋炔諾酮-藥物制劑==
<b>皮疹</b>醋炔諾酮肟：為炔諾酮類[[激素]]，并有雌激素、[[抗雌激素]]和抗孕激素活性。口服具有顯著的[[抗著床]]作用，比炔諾酮大12.5倍，而[[毒性]]較小。能抑制子宮內(nèi)膜的發(fā)育和分泌，加快受精卵的運行速度，使其與子宮內(nèi)膜發(fā)育不同步，從而導(dǎo)致受精卵不能著床。

用法用量：(1)用于探親避孕，于探親當(dāng)天口服2片探親避孕片(中午、晚上各1片)，以后每晚服1片，探親結(jié)束后需繼續(xù)服2天。同居少于10天者，應(yīng)連續(xù)服至10天。(2)用于事后避孕：夫婦常居一起者，每次房事后口服1片事后避孕片。

注意事項；服藥后月經(jīng)變化輕微，少數(shù)可有突破性出血、惡心、嘔吐、[[食欲減退]]、皮疹、腰酸等，一般可自行消除。[[肝功能]]不良者慎用。

[[分類:避孕藥]][[分類:藥理學(xué)]][[分類:短效避孕藥]][[分類:藥品]][[分類:激素及其有關(guān)藥物]]