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奧沙拉秦鈉
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奧沙拉秦鈉
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【別名】[[奧沙拉秦鈉]] , 奧沙拉嗪 , [[奧柳氮]] ,[[地泊坦]] 【外文名】Olsalazine,Dipentum, Azodisal Disodium 【藥理作用】 治療[[潰瘍性結(jié)腸炎]]常用[[柳氮磺吡啶]],其[[不良反應(yīng)]]發(fā)生率約20%,不少病例因而減量或中止治療。柳氮磺吡啶在[[結(jié)腸]]內(nèi)能被結(jié)腸內(nèi)[[細(xì)菌]]分解為5-[[氨基水楊酸]](5-ASA)和[[磺胺吡啶]],現(xiàn)已證實(shí)磺胺吡啶并無(wú)活性,而且可引起不良反應(yīng)。5-氨基水楊酸則為有效成分,它作用于[[炎癥]]粘膜,可抑制引起炎癥的[[前列腺素]]的合成,抑制增強(qiáng)[[細(xì)胞膜]]通透性,引起[[水腫]]的炎癥介質(zhì)白三烯形成。但口服5-氨基水楊酸無(wú)效,因它在[[小腸]]中吸收迅速,然后即被[[乙酰]]化并隨尿排出,不能達(dá)到結(jié)腸部位。[[奧柳氮鈉]]用[[活性成分]]5-氨基水楊酸替代并無(wú)作用的磺胺吡啶,已證實(shí)奧柳氮鈉在胃和小腸內(nèi)不被吸收也不被分解,到達(dá)結(jié)腸后才被結(jié)腸內(nèi)細(xì)菌分裂為二分子有效的5-氨基水楊酸而顯示其抗炎作用。 5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙?;箅S尿排出,不能到達(dá)結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂,分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于[[結(jié)腸炎]]癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成,降低腸[[壁細(xì)胞]]膜的通透性,減輕腸[[粘膜水腫]],發(fā)揮抗炎作用。 【[[適應(yīng)癥]]】 治療急、[[慢性潰瘍性結(jié)腸炎]]與節(jié)段性[[回腸炎]],及其緩解期的長(zhǎng)期維持治療。 【用法用量】口服,治療開(kāi)始時(shí)成人日劑量1500mg,飯后分3次服,必要時(shí)日劑量可增加至3000mg;兒童日劑量20~40mg/kg。維持治療成人日劑量1000mg,分2次服;兒童日劑量15~30mg/kg。炎癥性[[腸炎]]〔[[潰瘍性腸炎]]、[[克羅恩病]](節(jié)段性回腸炎)]及其緩解期的長(zhǎng)期維持治療。開(kāi)始劑量為lg.d-1,分次口服,以后逐漸增至3g.d-1,分-4次服用。兒童劑量為20-40mg.kg-1.d-1。長(zhǎng)期維持治療時(shí)成人劑量為0.5g.d-1,分2次服用。本品應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)伴服。 【不良反應(yīng)】 軟便、[[腹瀉]](治療第1周出現(xiàn),特別是有長(zhǎng)期病史或全面性結(jié)腸炎的患者)、[[腹部]][[痙攣]]、[[頭痛]]、[[失眠]]、[[惡心]]、[[消化不良]]、[[關(guān)節(jié)痛]]、[[皮疹]]、[[頭暈]]等。最常見(jiàn)不良反應(yīng)是腹瀉,通常短暫,發(fā)生于治療開(kāi)始或增加劑量時(shí);減少本品用量或與食物共服,腹瀉會(huì)得到控制。不完全排除[[過(guò)敏反應(yīng)]],可能發(fā)生皮疹、惡心、震顫和頭痛、頭暈、關(guān)節(jié)痛、[[腹痛]]。 【注意事項(xiàng)】 禁用于對(duì)[[水楊酸]]過(guò)敏者、[[腎功能]]嚴(yán)重不全者及孕婦。有[[胃腸道]]反應(yīng)者慎用。一旦發(fā)現(xiàn)漏服可立即補(bǔ)服,但不要在同一時(shí)間用2倍劑量。孕婦[[用藥安全]]性尚未確立,[[哺乳期]]婦女用藥也缺乏[[臨床經(jīng)驗(yàn)]],應(yīng)慎用。對(duì)水楊酸過(guò)敏者、嚴(yán)重[[肝腎]]功能損害者禁用; 【規(guī)格】 [[膠囊劑]],每粒[[膠囊]]含[[奧沙拉秦]]250mg,34粒/瓶。 [[分類:藥理學(xué)]][[分類:消化系統(tǒng)用藥]][[分類:抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥]]
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