奧沙拉秦鈉
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【外文名】Olsalazine,Dipentum, Azodisal Disodium
【藥理作用】 治療潰瘍性結(jié)腸炎常用柳氮磺吡啶，其不良反應(yīng)發(fā)生率約20％，不少病例因而減量或中止治療。柳氮磺吡啶在結(jié)腸內(nèi)能被結(jié)腸內(nèi)細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶，現(xiàn)已證實(shí)磺胺吡啶并無(wú)活性，而且可引起不良反應(yīng)。5-氨基水楊酸則為有效成分，它作用于炎癥粘膜，可抑制引起炎癥的前列腺素的合成，抑制增強(qiáng)細(xì)胞膜通透性，引起水腫的炎癥介質(zhì)白三烯形成。但口服5-氨基水楊酸無(wú)效，因它在小腸中吸收迅速，然后即被乙酰化并隨尿排出，不能達(dá)到結(jié)腸部位。奧柳氮鈉用活性成分5-氨基水楊酸替代并無(wú)作用的磺胺吡啶，已證實(shí)奧柳氮鈉在胃和小腸內(nèi)不被吸收也不被分解，到達(dá)結(jié)腸后才被結(jié)腸內(nèi)細(xì)菌分裂為二分子有效的5-氨基水楊酸而顯示其抗炎作用。 5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙?；箅S尿排出，不能到達(dá)結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂，分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成，降低腸壁細(xì)胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫，發(fā)揮抗炎作用。
【適應(yīng)癥】 治療急、慢性潰瘍性結(jié)腸炎與節(jié)段性回腸炎，及其緩解期的長(zhǎng)期維持治療。
【用法用量】口服，治療開(kāi)始時(shí)成人日劑量1500mg，飯后分3次服，必要時(shí)日劑量可增加至3000mg；兒童日劑量20～40mg/kg。維持治療成人日劑量1000mg，分2次服；兒童日劑量15～30mg/kg。炎癥性腸炎〔潰瘍性腸炎、克羅恩病(節(jié)段性回腸炎)］及其緩解期的長(zhǎng)期維持治療。開(kāi)始劑量為lg.d－1，分次口服，以后逐漸增至3g.d-1，分-4次服用。兒童劑量為20-40mg.kg－1.d－1。長(zhǎng)期維持治療時(shí)成人劑量為0．5g.d-1，分2次服用。本品應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)伴服。
【不良反應(yīng)】 軟便、腹瀉(治療第1周出現(xiàn)，特別是有長(zhǎng)期病史或全面性結(jié)腸炎的患者)、腹部痙攣、頭痛、失眠、惡心、消化不良、關(guān)節(jié)痛、皮疹、頭暈等。最常見(jiàn)不良反應(yīng)是腹瀉，通常短暫，發(fā)生于治療開(kāi)始或增加劑量時(shí)；減少本品用量或與食物共服，腹瀉會(huì)得到控制。不完全排除過(guò)敏反應(yīng)，可能發(fā)生皮疹、惡心、震顫和頭痛、頭暈、關(guān)節(jié)痛、腹痛。
【注意事項(xiàng)】 禁用于對(duì)水楊酸過(guò)敏者、腎功能嚴(yán)重不全者及孕婦。有胃腸道反應(yīng)者慎用。一旦發(fā)現(xiàn)漏服可立即補(bǔ)服，但不要在同一時(shí)間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)慎用。對(duì)水楊酸過(guò)敏者、嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用；
【規(guī)格】 膠囊劑，每粒膠囊含奧沙拉秦250mg，34粒/瓶。
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