小檗堿
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小檗堿又稱黃連素。一種常見的異喹啉生物堿，分子式C20H18NO4。它存在于小檗科等四個(gè)科十個(gè)屬的許多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩爾坦從Xanthoxylonclava樹皮中首次獲得。小檗堿為一種季銨生物堿。從乙醚中可析出黃色針狀晶體；熔點(diǎn)145°C；溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1:30。
目錄 |
藥物名稱
小檗堿，英文名Berberine，中文別名黃連素、小蘗堿、小檗鹼，英文別名BerberineHydrochloride、BerberineSulphate，別名黃連素、小蘗堿、小檗鹼、BerberineHydrochloride、BerberineSulphate，西醫(yī)藥物?！ ?/p>
藥物簡(jiǎn)介
小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用，
并有增強(qiáng)白血球吞噬作用，對(duì)結(jié)核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，對(duì)大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗堿在動(dòng)物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降壓及解熱作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等，對(duì)肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效。中醫(yī)常用黃連、黃柏、三顆針及十大功勞等作清熱解毒藥物，其中主要有效成分即小檗堿。
藥理作用
抗菌譜廣，體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑菌作用，其中對(duì)溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強(qiáng)的抑制作用，低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無(wú)交叉耐藥性?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與
組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時(shí)間短暫，24小時(shí)后僅剩微量，絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除，48小時(shí)內(nèi)以原形排出僅占給藥量的5％以下。近據(jù)報(bào)導(dǎo)，認(rèn)為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少，使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上，而起治療作用。本品對(duì)螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等腸道感染、眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來(lái)還發(fā)現(xiàn)本品有阻斷α-受體，抗心律失常作用?！ ?/p>
用法用量
口服一次—0.3g，一日3次。外用及局部應(yīng)用藥物濃度為0.6—1.0％。嚴(yán)禁靜脈給藥?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、口服不良反應(yīng)較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。
2、靜脈注射或滴注可引起血管擴(kuò)張、血壓下降、心臟抑制等反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生阿斯綜合征，甚至死亡。中國(guó)已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。少數(shù)人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.
禁忌
雖然兒童可以應(yīng)用，但遺傳性6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸?！ ?/p>
制劑
鹽酸小檗堿片(1)0.05g(2)0.1g口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次片劑：每片0.025g；0.05g；0.1g。膠囊劑：每膠囊0.1g?！ ?/p>
降血脂研究
中國(guó)國(guó)科學(xué)家與臨床醫(yī)師聯(lián)手，從分子水平揭開了小檗堿（黃連素）降低血中膽固醇和甘油三酯的奧秘。研究成果近日發(fā)表在世界權(quán)威雜志《自然醫(yī)學(xué)》（《NatureMedicine》）上，受到國(guó)際同行的高度重視和評(píng)價(jià)，這是發(fā)掘祖國(guó)醫(yī)藥寶庫(kù)中的一個(gè)重要事件，標(biāo)志著中國(guó)天然藥物研究正逐步獲得領(lǐng)先世界的成就。
在國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)的大力支持下，由中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所所長(zhǎng)蔣建東博士領(lǐng)導(dǎo)的課題組經(jīng)過(guò)多年攻關(guān)，從基因序列、細(xì)胞、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)以及臨床治療等多個(gè)層面和角度，對(duì)小檗堿降低血中膽固醇和甘油三酯的藥理作用、藥效和分子機(jī)理進(jìn)行了系統(tǒng)研究。他們發(fā)現(xiàn)，小檗堿是在基因轉(zhuǎn)錄后水平上，通過(guò)作用于3＇UTR區(qū)域穩(wěn)定低密度脂蛋白受體的mRNA（信使核糖核酸）來(lái)降低血脂的，與目前使用的他汀類降血脂藥物的作用機(jī)理完全不同。這在理論上為尋找新型降血脂藥物提供了新的分子靶點(diǎn)。
臨床研究表明，口服小檗堿（三個(gè)月每日1克）可以使高血脂病人的膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～35％，這一結(jié)果進(jìn)一步被高血脂金色倉(cāng)鼠模型動(dòng)物實(shí)驗(yàn)所證實(shí)。課題組骨干、南京市第一醫(yī)院魏靜醫(yī)師和來(lái)自美國(guó)加州帕拉爾托榮軍醫(yī)院的華裔科學(xué)家劉敬文博士均表示，小檗堿可能成為他汀類藥物的替代藥，并有望用于與他汀類藥物聯(lián)合治療心血管疾病?！ ?/p>
治療糖尿病
據(jù)《糖尿病》雜志8月刊的一篇報(bào)道稱，對(duì)鼠的研究結(jié)果表明，從植物提煉的小檗堿可能通過(guò)刺激一磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶活性來(lái)減少體重，改善葡萄糖耐量。
韓國(guó)漢城國(guó)立大學(xué)的JaeB.Kim博士和他的同事們寫道，前期工作表明，東方本草的重要成分之一小檗堿對(duì)肥胖和糖尿病有正面作用。為進(jìn)一步調(diào)查，研究者給肥胖和糖尿病小鼠服用小檗堿，結(jié)果，在不改變飲食的情況下，些小鼠體重減少，葡萄糖耐量顯著改善。
此外，小檗堿還可減少高脂肪飲食的Wistar鼠的體重和血漿甘油三酯，并改善胰島素活性。進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)顯示，小檗堿可激活脂肪細(xì)胞和肌細(xì)胞的AMP激酶，誘導(dǎo)與其活性有關(guān)的不同代謝的影響?！?/p>
研究者稱，小檗堿可有效增加脂肪燃燒，同時(shí)，還可減少脂肪合成?！ ?/p>
調(diào)節(jié)血脂
天然藥物成分小檗堿不僅可用于細(xì)菌性痢疾的治療，而且被發(fā)現(xiàn)具有調(diào)節(jié)血脂的作用。這項(xiàng)由中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所領(lǐng)導(dǎo)的綜合研究項(xiàng)目“小檗堿治療高膽固醇血癥的基礎(chǔ)、臨床研究及類似物或前藥的開發(fā)”不久前獲得第七屆“德彪-CCRF中國(guó)獎(jiǎng)”一等獎(jiǎng)。
植物藥物黃連的有效化學(xué)單體成分小檗堿在我國(guó)應(yīng)用于臨床已有很長(zhǎng)時(shí)間，主要作為非處方藥物治療細(xì)菌性痢疾。該所研究組及參加單位在工作中發(fā)現(xiàn)：小檗堿在體外能顯著上調(diào)肝細(xì)胞低密度脂蛋白受體（LDLR）的表達(dá)。進(jìn)一步的研究顯示，小檗堿的作用是在轉(zhuǎn)錄后水平，通過(guò)激活細(xì)胞的胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶來(lái)發(fā)揮作用，與目前臨床常用的他汀類降膽固醇藥物機(jī)理完全不同。臨床應(yīng)用表明，小檗堿用于治療高血脂患者療效良好，還適用于肝功能障礙的病人，安全性好，無(wú)他汀類藥物的不良反應(yīng)。這項(xiàng)研究結(jié)果發(fā)表后被歐美多個(gè)研究單位和醫(yī)院證實(shí)，并受到國(guó)內(nèi)外病人的接受和好評(píng)，使小檗堿成為很有前景的降血脂藥物。
項(xiàng)目組的專家表示，這一藥物新作用的再發(fā)現(xiàn)，為中國(guó)傳統(tǒng)藥物小檗堿賦予了全新的意義和價(jià)值。目前，小檗堿的工作正在深入進(jìn)行中，并進(jìn)一步注重新改造的優(yōu)化物，探索在該領(lǐng)域理論與應(yīng)用上的突破。
鞣酸膜
英文名BerberineTannatePellicles，類別西醫(yī)藥物。
藥理作用
抗菌譜廣，體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑制作用，其中對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒沙門菌、白喉?xiàng)U菌等具有較強(qiáng)抑制作用。對(duì)阿米巴原蟲也有一定作用。體外試驗(yàn)證實(shí)本品能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。鞣酸能沉淀蛋白質(zhì)，有收斂止血的作用。本品為黃色薄膜；無(wú)臭，無(wú)味。
動(dòng)力學(xué)
本品為局部用藥，只有少量經(jīng)粘膜吸收。
適應(yīng)癥
用法用量
窺器暴露宮頸，消毒棉球擦去陰道分泌物及宮頸粘液，取藥膜，貼于宮頸糜爛面，一次～2片，一日1次。
不良反應(yīng)
偶有陰道燒灼感及分泌物增加，繼續(xù)治療隨病情好轉(zhuǎn)而逐漸消失。
禁忌
對(duì)本品過(guò)敏患者禁用。
注意事項(xiàng)
1、使用本品應(yīng)避開月經(jīng)期、房事。
2、使用過(guò)程中若出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)或有明顯刺激反應(yīng)產(chǎn)生時(shí)，應(yīng)立即停藥。
3、長(zhǎng)期大量使用經(jīng)局部吸收后，可產(chǎn)生與口服給藥相同的作用，即有惡心、嘔吐，可引起溶血性貧血而導(dǎo)致黃疸。本品可引起溶血性貧血，因此遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用?！ ?/p>
鹽酸膠囊
英文名BerberineHydrochlorideCapsules，西醫(yī)藥物。
藥理作用
本品為抗菌藥?？咕V廣，體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑制作用，其中對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等具有較強(qiáng)抑制作用。對(duì)阿米巴原蟲也有一定作用。本品為膠囊劑。
動(dòng)力學(xué)
口服吸收差。
適應(yīng)癥
用法用量
口服 一次～0.3g，一日3次。
不良反應(yīng)
較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。
禁忌
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童及對(duì)本品過(guò)敏患者禁用。
注意事項(xiàng)
本品可引起溶血性貧血導(dǎo)致黃疸。因本品可引起溶血性貧血導(dǎo)致黃疸，故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。尚缺乏資料，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
糖尿病治療
據(jù)《糖尿病》雜志8月刊的一篇報(bào)道稱，對(duì)鼠的研究結(jié)果表明，從植物提煉的小檗堿可能通過(guò)刺激一磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶活性來(lái)減少體重，改善葡萄糖耐量。
韓國(guó)漢城國(guó)立大學(xué)的JaeB.Kim博士和他的同事們寫道，前期工作表明，東方本草的重要成分之一小檗堿對(duì)肥胖和糖尿病有正面作用。為進(jìn)一步調(diào)查，研究者給肥胖和糖尿病小鼠服用小檗堿，結(jié)果，在不改變飲食的情況下，這些小鼠體重減少，葡萄糖耐量顯著改善。
此外，小檗堿還可減少高脂肪飲食的Wistar鼠的體重和血漿甘油三酯，并改善胰島素活性。進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)顯示，小檗堿可激活脂肪細(xì)胞和肌細(xì)胞的AMP激酶，誘導(dǎo)與其活性有關(guān)的不同代謝的影響。
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