氟西泮
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氟西泮〔典〕〔基〕 Flurazepam
（鹽酸氟苯安定，妥眠多，氟安定，氟胺安定，氟二乙氨乙基安定，Dalmadorm，Dalmane，Dormodor，F(xiàn)elison）
【性狀】常用其鹽酸鹽，為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味苦。有強引濕性，遇光變質(zhì)。在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中溶解。
【藥理及應用】本品具有較好的催眠作用，可縮短入睡時間，延長總睡眠時間及減少覺醒次數(shù)。人體晝夜腦電圖、肌電圖（EMG）及眼電流圖（EOG）觀察表明：本品平均誘導入睡時間為17分鐘，睡眠持續(xù)時間為7～8小時。對快波睡眠（REM）僅有極小縮短；可縮短慢波睡眠第四級。失眠患者及正常人服用本品停藥后，未見REM和夢境的反跳。據(jù)臨床觀察，本品連續(xù)應用28日均有效，表明本品為僅有的一種在延長總睡眠時間的同時可持續(xù)降低睡眠潛伏期及減少覺醒次數(shù)的藥物。本品LD50：小鼠口服為870mg／kg；大鼠為1232mg／kg；家兔為568mg／kg。長期毒性試驗，大鼠每日耐受量為80mg／kg，犬為10mg／kg。
本品口服后自胃腸道迅速吸收，分布廣泛。在體內(nèi)迅速代謝，主要自腎臟排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為結(jié)合型N1-羥乙基氟安定（約占給藥總量的22％～55％）。臨床用于難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。
【用法】每次～30mg，睡前服。年老體弱者開始時每次服用15mg，根據(jù)反應適當加量。15歲以下兒童不宜使用。
【注意】
（1）最常見的不良反應有眩暈、嗜睡、頭昏、共濟失調(diào)。后者多發(fā)生于年老、體弱者。亦可出現(xiàn)胃燒灼、惡心、嘔吐、腹瀉，便秘、胃腸痛等反應以及神經(jīng)質(zhì)、多語、不安、發(fā)抖、胸痛、關(guān)節(jié)痛、定向不清以及昏迷等反應。
（2）年老、體弱者劑量應限于15mg以內(nèi)。
（4）本品雖未發(fā)現(xiàn)依賴性，但仍應限制反復應用。
（5）15歲以下兒童禁用。
（7）如超劑量時出現(xiàn)嗜睡、精神紊亂及昏迷，應洗胃，并予以支持療法。如出現(xiàn)中樞興奮，不宜用巴比妥類藥，以免產(chǎn)生過度抑制。
（8）嚴重抑郁癥患者慎用。
（9）乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強其中樞抑制作用。
參看
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