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碘解磷定

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碘解磷定 Pralidoxime Iodide

解磷定,碘磷定,派姆,Pyraloxime Methiodide,Pyridine a-Aldoxime Methiodide,PAM)

【性狀】黃色顆粒狀結(jié)晶,或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦;遇光易變質(zhì)。在水或熱乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醇中不溶。熔點(diǎn)220~227℃(分解)。能溶于水(1:20)。水溶液穩(wěn)定,在堿性溶液中易破壞。

【藥理及應(yīng)用】有機(jī)磷酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑(如敵敵畏、1609、1059等)進(jìn)入機(jī)體后,與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合,形成磷乙酰膽堿的作用,因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷?;憠A酯酶中的磷酶活性即難以恢復(fù),故應(yīng)用此類(lèi)藥物治療有機(jī)磷中毒時(shí),中毒早期用藥效果較好,治療慢性中毒則無(wú)效。

對(duì)有機(jī)磷解毒作用有一定選擇性。如對(duì)1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好;而對(duì)敵敵畏、敵百蟲(chóng)、馬拉硫磷的效果較差,對(duì)樂(lè)果無(wú)效;對(duì)二嗪農(nóng)、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無(wú)效。

對(duì)輕度有機(jī)磷中毒,可單獨(dú)應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時(shí)則必須合并應(yīng)用阿托品,因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無(wú)作用。靜脈給藥后,血中很快達(dá)到有效濃度,大劑量時(shí)還能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織,由腎很快排出,無(wú)蓄積中毒現(xiàn)象。

【用法】

(1)治療輕度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理鹽水稀釋后靜滴或緩慢靜注,必要時(shí)2~4小時(shí)重復(fù)1次。小兒1次mg/kg。

(2)治療中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以后每2小時(shí)0.4~0.8g,共2~3次;或以靜滴給藥維持,每小時(shí)給0.4g,共4~6次。小兒1次~30mg/kg。

(3)治療重度中毒:成人首次用1~1.2g,30分鐘后如無(wú)效可再給0.8~1.2g,以后每小時(shí)0.4g/次。小兒1次mg/kg,靜滴或緩慢靜注。

【注意】

(1)有時(shí)可引起咽痛腮腺腫大,注射過(guò)速可引起眩暈視力模糊、惡心嘔吐、心動(dòng)過(guò)緩、嚴(yán)重者可發(fā)生陣攣性抽搐,甚至抑制呼吸中樞,引起呼吸衰竭。

(2)在體內(nèi)迅速被分解而維持時(shí)間短(僅1.5~2小時(shí)),故根據(jù)病情必須反復(fù)給藥。

(3)在堿性溶液中易水解為氰化物,故忌與堿性藥物配伍。

(4)粉劑較難溶,溶時(shí)可加溫(40~50℃)或振搖。

(5)應(yīng)避光貯存。

【制劑】注射用碘解磷定:每支0.4g。注射液:每支0.4g(10ml)。

參看

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