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血漿蛋白結(jié)合率

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血漿蛋白結(jié)合率為可逆性疏松結(jié)合,結(jié)合型藥物分子量增大,不能跨膜轉(zhuǎn)運、代謝排泄,并暫時失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象。藥物分子與血漿蛋白結(jié)合的特點(和藥物與受體蛋白結(jié)合情況相似):具有飽和性與可逆性、結(jié)合物無活性、有競爭置換現(xiàn)象。

血漿蛋白結(jié)合率:藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分數(shù)。

藥物進入循環(huán)后,有兩種形式:

結(jié)合型藥物:藥物與血漿蛋白結(jié)合。

特點:

(1)暫時失去藥理活性。

(2)體積增大,不易通過血管壁,暫時“儲存”于血液中。

意義:結(jié)合型藥物起著類似藥庫的作用。藥物進入相應組織后也與組織蛋白發(fā)生結(jié)合,也起到藥庫作用。影響搜集整理物作用,作用維持時間長短,一般蛋白結(jié)合率高的藥物體內(nèi)消除慢,作用維持時間長。

游離型藥物:未被血漿蛋白結(jié)合的藥物。

特點:能透過生物膜,進入到相應的組織或靶器官搜集整理,產(chǎn)生效應或進行代謝與排泄。

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